Erlotinib-药物-药物交互

与elotinib相关的主要药药交互作用包括

CYP3A4

CYP3A4

强效CYP3A4抑制器提高elotinib等离子富集度并可能导致毒性增加^一二二elotinib_最大值提高69%和AUC提高86%²

CYP3A4生成器

CYP3A4导体降低elotinib等离子浓缩度并可能降低效果^一二二elotinib前7-11天预处理erlotinibAUC下降58-80%^一号协和elotinib和rifampicin(7天每日600毫克)将elotinibAUC减少69%²

QT延期器

未报告

药物交互作用

Alter剖析pH

elotinib可溶性下降高于pH5,影响胃部pH的药可降低elotinib等离子体富集^一二二elotinib协同管理sprazole质子泵抑制器_最大值和AUC分别增加61%和46%^一二二elotinib共管300 mgritidine-H2受体对立器-elotinib_最大值和AUC分54%和33%elotinib交错施用2小时前或10小时后150毫克^一二二

抽烟

烟雾减少elotinib等离子富集度和剂量修改推荐^一号药代交互研究发现AUC大幅下降2.8-1.5-9_infC级_最大值和等离子浓缩相接24小时非吸烟者这可能表示临床重要效果²烟民清除率高24%^一二二

防腐剂

elotinib和cumarin衍生抗coa严重致命出血报告^一二二

附加交互

Ciproxacin联合管理ciproxacin(中度CYP1A2抑制器)将elotinibAUC提高39%,主动代谢法提高60%临床关联性增量未知²

statins:erlotinib可能增加satin诱导近亲(rare)²这可能是CYP3A4竞争的结果,可考虑pravastin³

P-gycoprotein抑制器:elotinib为P-gp基调,P-gp阻抗器的共同管理可能导致改变分布和/或消除erotinib²

开比塔宾:ececitabine可能提高elotinib浓度²

蛋白质抑制器:研究显示EGFR通过蛋白质降解显示交互潜力²

引用

1. 食品药管局Erlotinib(TARCEVA)描述信息2015年
2. 欧药局Erlotinib (TARCEVA)产品特征汇总2015年
3. PajaresB、TorresE、TrigoJM等Tyrosine动脉抑制器和药物交互作用:审查带实用建议Clin TranslOncol201214:94-101